CHAMPIX Diğer ilaçlarla etkileşimi

CHAMPIX Diğer ilaçlarla etkileşimi

CHAMPIX 0.5 mg 11 + 1 mg 42 film kaplı tablet

Vareniklinin özelliklerine ve şimdiye kadar olan klinik deneyime göre, CHAMPIX klinik olarak anlamlı bir ilaç etkileşimine sahip değildir. Vareniklin ya da eşzamanlı olarak kullanılan aşağıdaki ilaçlar için doz ayarlaması gerekmez.

In vitro çalışmalar, vareniklinin başlıca sitokrom P450 enzimleri ile metabolize olan bileşiklerin farmakokinetiğini değiştirmediğini göstermiştir.

In vitro çalışmalar, aktif renal vareniklin sekresyonunun insan organik katyon taşıyıcısı olan OCT2 tarafından gerçekleştirildiğini göstermiştir. Vareniklin tartaratın sistemik maruziyetindeki artış klinik olarak anlamlı olmadığından, OCT2 inhibitörleri ile birlikte kullanım CHAMPIX kullanımında doz ayarlaması gerektirmez (Bkz. Simetidin etkileşimi).

Vareniklin metabolizması klerensinin %10’una karşılık geldiğinden, sitokrom P450 sistemini etkileyen etkin maddeler, vareniklin farmakokinetiğini etkilemez (bkz. Bölüm 5.2) bu sebeple CHAMPIX kullanımında doz ayarlamasına gerek yoktur.

In vitro çalışmalarda terapötik konsantrasyonlarda uygulanan vareniklinin insan renal taşıyıcı proteinlerini inhibe etmediği saptanmıştır. Bu nedenle renal sekresyon yoluyla vücuttan atılan ilaçların (örn. metformin - bkz. aşağıdaki bölüm) vareniklinden etkilenme olasılığı düşüktür.

Metformin: Vareniklin tartarat (1 mg günde 2 kez), bir OCT2 substratı olan metforminin (500 mg günde 2 kez) farmakokinetiğini etkilemez. Metformin vareniklinin

5

farmakokinetiğini etkilemez.

Simetidin: Bir OCT2 inhibitörü olan simetidin (300 mg günde 4 kez) ile vareniklinin (2 mg tek doz) birlikte uygulanması; vareniklinin renal klerensindeki azalma nedeniyle, vareniklinin sistemik maruziyetini %29 arttırmıştır. Eşzamanlı simetidin kullanımı sırasında böbrek fonksiyonları normal olan bireylerde ya da hafif-orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda simetidin ve vareniklinin eş zamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.

Digoksin: Vareniklin tartarat (1 mg, günde 2 kez) 0.25 mg’lık günlük doz ile uygulanan digoksinin kararlı durum farmakokinetiğini değiştirmez.

Varfarin: Vareniklin (1 mg günde 2 kez) 25 mg’lık tek doz (R, S)-varfarinin farmakokinetiğini değiştirmez. Vareniklin protrombin zamanını (INR) etkilemez. Kendi başına sigaranın bırakılması, varfarinin farmakokinetiğinde değişikliklere yol açabilir (bkz. Bölüm 4.4).

Teofilin: Kendi başına sigaranın bırakılması, teofilinin farmakokinetiğinde değişikliklere yol açabilir (bkz. Bölüm 4.4).

İnsülin: Kendi başına sigaranın bırakılması, insülinin farmakokinetiğinde değişikliklere yol açabilir (bkz. Bölüm 4.4).

Alkol: Alkol ve vareniklinin herhangi bir olası etkileşimi ile ilgili sınırlı klinik veri bulunmaktadır.

Sigaranın bırakılmasında kullanılan diğer tedavilerle birlikte uygulama:

Bupropiyon: Vareniklin (1 mg, günde iki kez) bupropionun (150 mg, günde iki kez) kararlı durum farmakokinetiğini etkilemez.

Nikotin Yerine Koyma Tedavisi (NYKT): Sigara içen kişilere (n=24) vareniklin (1 mg, günde iki kez) ve NYKT (transdermal, 21 mg/gün) 12 gün süreyle birlikte uygulandığında, çalışmanın son gününde ölçülen ortalama sistolik kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı bir azalma (ortalama 2.6 mmHg) gözlenmiştir. Bu çalışmada tek başına NYKT ile karşılaştırıldığında kombinasyon tedavisi sırasında bulantı, baş ağrısı, kusma, baş dönmesi, dispepsi ve yorgunluk insidansı daha yüksek bulunmuştur.

CHAMPIX Hamilelik ve emzirme uyarıları

Eğer hamile ya da emzirme dönemindeyseniz CHAMPIX ilacı hakkında gebelik ve laktasyon bölümünü mutlaka okuyun.